ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านการแข็งตัวของเลือดและยาต้านเกล็ดเลือด เป็นโครงสร้างพื้นฐานสำหรับโมเลกุลที่มีกลุ่มไกวานิดีน ซึ่งมีความสำคัญในเคมียารักษาโรคเนื่องจากสามารถโต้ตอบกับเอนไซม์และตัวรับได้ ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งธรมบินและตัวยับยั้งโปรตีเอสเซรีนอื่นๆ ยังใช้ในการสังเคราะห์สารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิกเนื่องจากปฏิกิริยาไบฟังก์ชันนัล รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความเสถียรและความละลาย ทำให้เหมาะสำหรับใช้ในตัวทำละลายน้ำและอินทรีย์ขั้วในกระบวนการสังเคราะห์