ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันช่วยให้เกิดพันธะไฮโดรเจนที่แข็งแรงและเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับจุดออกฤทธิ์ของเอนไซม์ ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยา ใช้บ่อยในการเตรียมอนุพันธ์ที่มีกลุ่มกวานิดีนสำหรับงานวิจัยด้านยาต้านไวรัสและบำบัดโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพของสารนำ