เบนซิมิดามายด์ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตยาที่มีโครงสร้างเบนซิมิดาโซล ซึ่งมีฤทธิ์ต้านปรสิต ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง นอกจากนี้ยังเป็นส่วนประกอบหลักในการพัฒนายับยั้งตัวรับฮิสตามีน H2 และยับยั้งโปรตอนปั๊มสำหรับรักษาโรคทางเดินอาหาร ยังใช้ในอุตสาหกรรมเกษตรเคมีเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของยาฆ่าแมลง และในการเตรียมสารยับยั้งการกัดกร่อนสำหรับการป้องกันโลหะ หมู่อะไมด์ของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียาและการออกแบบยา