3-Trifluoromethylbenzamidine hydrochloride ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นส่วนประกอบพื้นฐานที่หลากหลายสำหรับการพัฒนายาต่างๆ กลุ่ม trifluoromethyl ของมันช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพของโมเลกุลยา ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรค มักใช้ในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับ โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัส ต้านมะเร็ง และต้านการอักเสบ นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการเตรียมสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก ซึ่งมีความสำคัญต่อการค้นพบและพัฒนายา การนำไปใช้ยังขยายไปสู่การวิจัยด้านเกษตรเคมี โดยใช้ในการสร้างยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืชใหม่ที่มีประสิทธิภาพและความจำเพาะเจาะจงที่ดีขึ้น