ใช้ในงานสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาเพื่อพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านเชื้อรา และยาต้านไวรัส เนื่องจากหมู่ไตรฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์และเพิ่มความคงตัวของโมเลกุล นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวตั้งต้นในการสร้างสารไซคลิก เช่น ไตรอะซอลหรือออกซาไดอาโซล ซึ่งมีโครงสร้างสำคัญในยาหลายชนิด ยังมีการประยุกต์ใช้ในงานวิจัยด้านสารกำจัดศัตรูพืช โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบการหายใจของแมลง