ใช้ในงานวิจัยด้านชีวเคมีและเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในระบบประสาทส่วนกลาง นิยมใช้เป็นโครงสร้างหลักในการพัฒนายาที่มีเป้าหมายไปยังตัวรับหรือเอนไซม์เฉพาะเจาะจง เช่น ตัวรับเซโรโทนินหรือเอนไซม์ยับยั้งโปรตีเอส ยังมีการนำไปใช้ในงานวิเคราะห์เชิงพาณิชย์ เช่น การติดฉลากฟลูออเรสเซนต์เพื่อติดตามการกระจายตัวของสารในเซลล์ เนื่องจากโครงสร้างมีนิวเคลียสของนาฟทาลีนที่สามารถเรืองแสงได้ จึงเหมาะสำหรับการประยุกต์ใช้ในเทคนิคไมโครสโคปีฟลูออเรสเซนต์