ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล และยาต้านจิตประดิษฐ์ โครงสร้างที่มีพิเพอราซีนทำให้สามารถจับกับตัวรับในสมองได้ดี จึงเหมาะสำหรับพัฒนายาที่ต้องการข้ามเกราะเลือดและสมอง นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวเชื่อม (linker) หรือโครงสร้างหลักในโมเลกุลของยาหลายชนิดที่อยู่ระหว่างการพัฒนา โดยเฉพาะในกลุ่มยาต้านมะเร็งและยาไวรัส เนื่องจากมีความเข้ากันได้ดีกับระบบน้ำและสามารถปรับเปลี่ยนคุณสมบัติการละลายได้ง่าย