เบนซิล เพนท-4-ไคโนเอต ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะบล็อกสร้างที่หลากหลาย โดยเฉพาะในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน กลุ่มฟังก์ชันอัลไคน์ของมันทำให้มีคุณค่าต่อปฏิกิริยาเคมีคลิก เช่น การไซโคลเพิ่มของอะซายด์-อัลไคน์ที่เร่งด้วยทองแดง (CuAAC) ซึ่งจำเป็นสำหรับการพัฒนายา ไบโอคอนจูเกต และโพลิเมอร์ นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพ รวมถึงผู้สมัครยาที่มีศักยภาพ กลุ่มเอสเตอร์เบนซิลของมันยังช่วยให้สามารถกำจัดสารคุ้มครองได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีประโยชน์ในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน สารประกอบนี้ได้รับความนิยมเป็นพิเศษในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่กำหนดเป้าหมาย