ใช้ในงานสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารกลาง (intermediate) สำหรับยาและสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ หมู่อัลไคน์และอะมีนช่วยให้สามารถเข้าร่วมในเคมีคลิก (click chemistry) โดยเฉพาะปฏิกิริยา cycloaddition ระหว่าง azide และ alkyne ที่มีตัวเร่งทองแดง (CuAAC) ซึ่งช่วยให้สร้างโมเลกุลที่มีโครงสร้างไตรอะซอลได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อพัฒนาผู้สมัครยาใหม่ โดยเฉพาะยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทกลาง (CNS) และยาต้านการอักเสบ นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงและชีวโมเลกุลที่ติดฉลาก เนื่องจากความสามารถในการทำปฏิกิริยาและความหลากหลายของโครงสร้าง