สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นหรือสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีศักยภาพในด้านการแพทย์ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านสารต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันมีหมู่ bis(2-chloroethyl)amino ซึ่งเป็นที่รู้กันว่ามีฤทธิ์ทำลายดีเอ็นเอของเซลล์ จึงมักพบในยาเคมีบำบัดประเภท alkylating agent

นอกจากนี้ โครงสร้างที่มีเบนโซฟูแรนยังช่วยเสริมคุณสมบัติในการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้มีการศึกษาเพื่อพัฒนาเป็นยารักษาโรคอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทหรือโรคเรื้อรังบางชนิด

ในงานวิจัย สารนี้มักใช้ในระดับห้องปฏิบัติการเพื่อสร้างอนุพันธ์ใหม่ ๆ ที่อาจมีประสิทธิภาพสูงขึ้นและผลข้างเคียงน้อยลง โดยเน้นการปรับเปลี่ยนหมู่ฟังก์ชันเพื่อเพิ่มความจำเพาะและลดพิษต่อเซลล์ปกติ