ใช้ในงานวิจัยเป็นสารแอลคิลเลติ้งเอเจนต์ที่มีศักยภาพในการพัฒนายาต้านมะเร็ง เนื่องจากมีส่วนของมัสตาร์ดไนโตรเจน ซึ่งสามารถจับกับดีเอ็นเอและยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งได้ กลุ่มนาฟทาลีนอาจช่วยเพิ่ม lipophilicity ทำให้การทะลุเยื่อหุ้มเซลล์ดีขึ้น ถูกนำไปศึกษาสำหรับการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย โดยต้องการการส่งมอบแบบเลือกสรรไปยังเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังถูกสำรวจในการออกแบบ prodrug เพื่อลดความเป็นพิษต่อระบบ ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้ทางคลินิก; ใช้หลักในงานวิจัยห้องปฏิบัติการ พบว่ามีฤทธิ์ต้านการเจริญเติบโตของเซลล์บางชนิดในระดับหลอดทดลอง จึงถูกพิจารณาเป็นสารตั้งต้นในการออกแบบยาเคมีบำบัด และใช้เป็นสารตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่น ๆ