เมคลอรีทามีน ไฮโดรคลอไรด์ ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งมะเร็งต่อมน้ำเหลืองแบบฮอดจ์กินและมะเร็งต่อมน้ำเหลืองแบบนอน-ฮอดจ์กิน มันทำหน้าที่เป็นสารอัลคิลเลติ้งแบบมัสตาร์ดไนโตรเจน ซึ่งทำงานโดยการแทรกแซงกระบวนการคัดลอก DNA ในเซลล์มะเร็ง จากนั้นยับยั้งการเจริญเติบโตและการขยายตัวของเซลล์เหล่านี้ ยาเคมีบำบัดนี้มักจะให้ทางหลอดเลือดดำเป็นส่วนหนึ่งของระบอบการรักษาร่วมกันเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังใช้ในการรักษาแบบบรรเทาอาการสำหรับระยะก้าวหน้าของมะเร็งเหล่านี้เพื่อบรรเทาอาการและปรับปรุงคุณภาพชีวิต ในบางกรณี ยังนำมาใช้ในรูปแบบทาเฉพาะที่สำหรับการจัดการมะเร็งต่อมน้ำเหลืองเซลล์ T ที่ผิวหนัง โดยให้การรักษาแบบเจาะจงสำหรับรอยโรคผิวหนัง เนื่องจากมีฤทธิ์รุนแรง จึงจำเป็นต้องเฝ้าติดตามและจัดการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น การกดการทำงานของไขกระดูกและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อย่างระมัดระวังระหว่างการใช้งาน