ไซโคลเพนทิลเมทาไมน์ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตยาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยากล่อมประสาทและยารักษาโรคจิต นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนาสารประกอบที่มีศักยภาพต้านไวรัสและต้านแบคทีเรีย ความยืดหยุ่นของโครงสร้างช่วยให้สามารถปรับแต่งเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความเลือกสรรของตัวแทนบำบัด ในงานวิจัย มักถูกใช้ในการศึกษาการโต้ตอบของตัวรับและการยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งช่วยในการค้นพบโมเลกุลยารักษาใหม่ๆ