(R,R)-Formoterol เป็นสารออกฤทธิ์หลักที่ใช้เป็นยาเบต้า-2 อะดรีนเนอร์จิก อะโกนิสต์ แบบออกฤทธิ์ยาว (LABA) ในการจัดการโรคทางเดินหายใจ เช่น โรคหอบหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) โดยทำงานผ่านการผ่อนคลายกล้ามเนื้อในทางเดินหายใจ ซึ่งช่วยปรับปรุงการหายใจและลดอาการเช่น หายใจหอบ หายใจลำบาก และไอ

สารนี้มักให้ทางสูดดม ไม่ว่าจะผ่าน inhaler แบบมีปริมาณคงที่หรือแบบผงแห้ง เพื่อให้ส่งตรงไปยังปอดสำหรับการออกฤทธิ์รวดเร็วและมีประสิทธิภาพ มักใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมเพื่อให้ทั้งการควบคุมทันทีและระยะยาวของอาการหอบหืด ลดความถี่และความรุนแรงของการกำเริบ

ใน COPD (R,R)-Formoterol ช่วยบรรเทาความลำบากในการหายใจและปรับปรุงความทนทานในการออกกำลังกาย เพิ่มคุณภาพชีวิตโดยรวมของผู้ป่วย ลักษณะออกฤทธิ์ยาวช่วยให้ใช้ยาได้วันละสองครั้ง ทำให้สะดวกสำหรับการจัดการระยะยาวของภาวะเรื้อรังเหล่านี้

นอกจากนี้ (R,R)-Formoterol อาจใช้ off-label ในภาวะอื่นที่การขยายหลอดลมมีประโยชน์ แม้ว่าการใช้งานหลักยังคงอยู่ในรักษาโรคหอบหืดและ COPD