สารประกอบนี้ถูกใช้หลักในการพัฒนา Antibody-Drug Conjugates (ADCs) ซึ่งเป็นการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบ linker-payload ที่เชื่อมยาพิษต่อเซลล์ (MMAE) เข้ากับ monoclonal antibody กลุ่ม Fmoc ใช้ปกป้องส่วนของวาลีนระหว่างการสังเคราะห์ ในขณะที่ลำดับไดเปปไทด์ Val-Cit สามารถถูกตัดโดยเอนไซม์ cathepsin B ซึ่งแสดงออกมากเกินปกติในเซลล์มะเร็ง ช่องว่าง PAB ช่วยให้เกิดการปล่อยสารยาพิษอย่างมีประสิทธิภาพหลังจากการตัด เมื่อ ADC จับกับแอนติเจนบนพื้นผิวเซลล์มะเร็งและถูกนำเข้าไปในเซลล์ ลิงก์จะถูกตัด ปล่อย MMAE เพื่อเหนี่ยวนำการตายของเซลล์แบบ apoptosis ในเซลล์เนื้องอก วิธีการนี้ช่วยเพิ่มความจำเพาะเจาะจงและลดความเป็นพิษต่อระบบของการเคมีบำบัด