Ansamitocin P-3 ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตยาเคมีบำบัดที่ใช้รักษามะเร็ง โดยเฉพาะในกลุ่มของยาแอนติบอดีที่มีการเชื่อมต่อกับสารพิษ (Antibody-Drug Conjugates หรือ ADCs) ซึ่งช่วยนำสารพิษไปยังเซลล์มะเร็งโดยตรง โดยไม่ทำลายเซลล์ปกติรอบข้าง ทำให้มีประสิทธิภาพสูงและลดผลข้างเคียง ยาที่พัฒนาจากสารนี้ เช่น มิโดซูตามับ (Mirvetuximab soravtansine) ใช้รักษาโรคมะเร็งรังไข่ที่มีการแสดงออกของโปรตีนโฟเลตเรซีพเตอร์อัลฟา (FRα) สูง ด้วยกลไกการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ผ่านการรบกวนไมโครทูบูล ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวได้และตายลง