สารนี้ใช้เป็นลิงเกอร์ (linker) ที่สำคัญในยาแบบแอนติบอดี-ยารวบรัด (Antibody-Drug Conjugates หรือ ADCs) โดยทำหน้าที่เชื่อมต่อแอนติบอดีกับยาเคมีบำบัด ซึ่งช่วยให้ส่งยาไปยังเซลล์เป้าหมายได้อย่างเฉพาะเจาะจงมากขึ้น ส่วนของ Val-Cil-PAB เป็นลิงเกอร์ที่ถูกย่อยสลายได้โดยเอนไซม์คาเทปซิน (Cathepsin) ซึ่งมีอยู่มากในไลโซโซมของเซลล์มะเร็ง เมื่อลิงเกอร์ถูกตัด ตัวยาที่เป็นสารพิษจะถูกปลดปล่อยออกมาเพื่อทำลายเซลล์มะเร็งจากภายใน ส่วน Azido-PEG3 ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำ และสามารถใช้ในการต่อเติมโมเลกุลผ่านปฏิกิริยาคลิกเคมี (Click Chemistry) เพื่อต่อเข้ากับโมเลกุลอื่นได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยรวม สารนี้จึงมีบทบาทสำคัญในการออกแบบ ADC ที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยมากขึ้น