S-methyl DM1 ถูกนำมาใช้หลัก ๆ ในด้านการบำบัดมะเร็งแบบมุ่งเป้า โดยเฉพาะในการพัฒนาสารคอนจูเกตแอนติบอดี-ยา (antibody-drug conjugates หรือ ADCs) มันทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งเซลล์ที่แรง ซึ่งถูกเชื่อมต่อกับแอนติบอดีโมโนโคลนอลที่ออกแบบมาเพื่อจดจำและจับกับแอนติเจนบนพื้นผิวของเซลล์มะเร็งโดยเฉพาะ เมื่อ ADC จับกับเซลล์เป้าหมายแล้ว จะถูกนำเข้าไปภายในเซลล์ และ S-methyl DM1 จะถูกปล่อยออกมา ส่งผลให้ยับยั้งการประกอบตัวของไมโครทูบูล การรบกวนพลวัตของไมโครทูบูลนี้ในที่สุดจะนำไปสู่การหยุดยั้งวัฏจักรเซลล์และการตายของเซลล์ (apoptosis) ในเซลล์มะเร็ง จึงให้แนวทางการรักษาแบบมุ่งเป้าที่ช่วยลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อสุขภาพ ความแรงสูงและความจำเพาะทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีคุณค่าในการรักษามะเร็งต่าง ๆ รวมถึงมะเร็งเต้านมและมะเร็งในระบบเลือด