เมพาครีน ไดไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรต ใช้หลัก ๆ ในทางการแพทย์เป็นยาต้านมาลาเรีย ช่วยรักษาและป้องกันมาลาเรียโดยรบกวนการเจริญเติบโตของปรสิตในเซลล์เม็ดเลือดแดง นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคไการ์เดีย ซึ่งเป็นการติดเชื้อปรสิตในลำไส้เล็ก นอกเหนือจากการใช้งานต้านปรสิต ยังใช้ในงานวิจัยเป็นสีย้อมเรืองแสงเพื่อเน้นส่วนประกอบของเซลล์ โดยเฉพาะในการศึกษาการมองเห็น DNA และ RNA ความสามารถในการจับกับกรดนิวคลีอิกทำให้เป็นเครื่องมือที่มีค่าต่อในชีววิทยาโมเลกุลและฮิสโตโลยี ในบางกรณี ได้สำรวจศักยภาพในการต้านการอักเสบในโรคภูมิต้านตนเอง อย่างไรก็ตาม การใช้สารนี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงได้