Trifluoroacetanilide ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยาและสารเคมีเกษตรต่างๆ กลุ่ม trifluoromethyl ของมันช่วยเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของสารประกอบที่สร้างขึ้น ทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายาที่มีประสิทธิภาพและความเสถียรที่ดีขึ้น นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อเตรียมโมเลกุลซับซ้อน โดยเฉพาะในสาขาเคมียารักษาโรค ซึ่งช่วยในการสร้างตัวแทนบำบัดใหม่ๆ บทบาทของมันในการอำนวยความสะดวกในการนำอะตอมฟลูออรีนเข้าไปในโมเลกุลอินทรีย์นั้นสำคัญ เนื่องจากสารประกอบฟลูออรีนมักแสดงคุณสมบัติเฉพาะตัว เช่น ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่เพิ่มขึ้นและ bioavailability ที่ดีขึ้น