Tariquidar dihydrochloride ใช้หลักในการวิจัยและการรักษาโรคมะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงของโปรตีน P-glycoprotein ซึ่งเป็นโปรตีนที่ก่อให้เกิดการดื้อยาหลายชนิดในเซลล์มะเร็ง โดยการยับยั้งโปรตีนนี้ สารนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัด ทำให้ยาสะสมในเซลล์มะเร็งและออกฤทธิ์ทำลายเซลล์ได้ดีขึ้น สิ่งนี้ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการเอาชนะการดื้อยา โดยเฉพาะในมะเร็งเต้านม มะเร็งรังไข่ และมะเร็งปอด ซึ่งมักมีการแสดงออกของ P-glycoprotein มากเกินไป นอกจากนี้ ยังใช้ในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อตรวจสอบกลไกการขนส่งยาและการดื้อยา ซึ่งช่วยในการพัฒนาการรักษาโรคมะเร็งที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น