ตัวยับยั้งตัวรับซิกม่าคือสารประกอบที่จับและยับยั้งตัวรับซิกม่าอย่างเลือกสรร ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในเส้นทางส่งสัญญาณเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็งและการทำงานของระบบประสาท สารเคมีเหล่านี้ช่วยในการศึกษาผลกระทบที่เกิดจากตัวรับต่อการรอดชีวิตของเซลล์ การตายของเซลล์ และการป้องกันระบบประสาท โดยไม่กระทบตัวรับที่เกี่ยวข้องอื่นๆ