ตัวยับยั้ง PDK1 คือสารประกอบที่เล็งเป้าไปยังโปรตีนคินาสที่ขึ้นกับ 3-ฟอสโฟออิโนซิโตไลด์ (PDK1) ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในเส้นทางส่งสัญญาณเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมการเพิ่มจำนวนเซลล์ การรอดชีวิต และกระบวนการเมแทบอลิซึม สารเหล่านี้เป็นเครื่องมือที่จำเป็นสำหรับการศึกษากลไกที่ขึ้นกับคินาสในงานวิจัย