ตัวยับยั้งตัวรับ opioid เป็นสารประกอบที่ออกแบบมาเพื่อยับยั้งการทำงานของตัวรับ opioid ซึ่งเป็นตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจีที่เกี่ยวข้องกับการรับรู้ความเจ็บปวด เส้นทางรางวัล และการตอบสนองทางสรีรวิทยาต่างๆ สารเหล่านี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการศึกษาทางชีวเคมีและเภสัชวิทยาเพื่อตรวจสอบการส่งสัญญาณของตัวรับ พัฒนายาเพื่อการจัดการความเจ็บปวด และสำรวจการรักษาสำหรับการเสพติดและภาวะทางระบบประสาท