ใช้ในทางการแพทย์เป็นยาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) และมะเร็งลิมโฟมา มีกลไกการทำงานโดยยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวได้ จึงช่วยชะลอหรือยับยั้งการเติบโตของเซลล์ที่ผิดปกติ นิยมใช้ในรูปแบบการฉีดเข้าเส้นเลือดหรือเข้ากล้ามเนื้อภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร ไขกระดูก และระบบประสาท