(S)-(-)-α-Methylvaline ใช้ในการวิจัยทางเภสัชวิทยาและเคมีชีวภาพ โดยเฉพาะในการศึกษาการออกแบบและสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางยา มักใช้เป็นสารตั้งต้นหรือส่วนประกอบในการสร้างเปปไทด์และโปรตีนที่มีโครงสร้างเฉพาะ เพื่อศึกษากลไกการทำงานของเอนไซม์หรือตัวรับในร่างกาย นอกจากนี้ยังมีการนำไปใช้ในการพัฒนายาใหม่ๆ ที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทหรือโรคที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญพลังงาน เนื่องจากโครงสร้างเฉพาะของมันสามารถช่วยปรับปรุงความเสถียรและประสิทธิภาพของสารออกฤทธิ์ได้