ใช้เป็นสารกลางสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ โครงสร้างแกนไซโคลบิวเทนที่มีการแทนที่ด้วยหมู่ฟังก์ชันช่วยให้สามารถปรับหลากหลายโครงสร้างจากวงแหวน ทำให้มีคุณค่าในการสร้างอนุพันธ์ที่มีข้อจำกัดสำหรับการค้นพบยา หมู่เอสเตอร์ช่วยให้เกิดการแปลงรูปแบบเพิ่มเติม เช่น การไฮโดรไลซิส การรีดักชัน หรืออะไมเดชัน ในขณะที่หมู่เบนซิลออกซีทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องที่สามารถกำจัดออกได้อย่างเลือกสรรภายใต้สภาวะอ่อนโยน มักใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรม โดยที่วงแหวนไซโคลบิวเทนช่วยปรับความเสถียรทางเมแทบอลิซึม การยืดหยุ่นของโครงสร้าง และความสัมพันธ์ในการจับคู่